AZD9291
AZD9291是AstraZeneca开发的第三代EGFR类似常为，必须克服T790MMRSA基因突变。II期试验性（NCT01802632）入分组了199实有非小线粒体肺炎MRSA病征，其中所132实有确定T790MMRSA基因突变。所有病征总这样的话赴援为51%，T790M乙型肝炎病征这样的话赴援为64%，T790M特征性病征这样的话赴援为23%，T790M乙型肝炎病征哮喘控制赴援为96%。AZD9291迄今的工程进度有如早已超过Clovis Oncology的CO-1686，并且早已拿到FDA有所突破常为豁免，AstraZeneca自估年产品峰值30亿美元。
Sonidegib
Sonidegib是Novartis开发的Hedgehog讯号闭环类似常为，II期试验性（NCT01327053）入分组了194实有后半期基底线粒体癌症病征和36实有结核基底线粒体癌症病征。Sonidegib外科手术后半期基底线粒体癌症的这样的话赴援、哮喘控制赴援共五47.0%、90.9%，中所位停滞这样的话短时间为3.9个月初；Sonidegib外科手术后半期基底线粒体癌症的这样的话赴援、哮喘控制赴援共五15.4%、92.3%，中所位停滞这样的话短时间为4.6个月初。Sonidegib与vismodegib作主要用途同一机理，原订年产品峰值5亿美元左右。
Lenvatinib
Lenvatinib是Eisai开发的VEGFR/FGFR/PDGFR/RET/KIT类似常为，II期试验性（NCT01529112）入分组了135实有防区外科手术挫败的非小线粒体肺炎病征。Lenvatinib分组与安慰剂分组这样的话赴援共五10.1%、2.2%，哮喘控制赴援共五42.7%、19.6%，中所位PFS共五20.9周、7.9周，OS共五38.4周、24.1周。Lenvatinib是作为三线药常为主要用途无药可治的病征，III期如果必须复制这一结果，再一构建化学疗法、EGFR靶向外科手术再次的取而代之桥头堡。
ABT-199
ABT-199是AbbVie开发的Bcl-2类似常为，I期试验性（NCT01328626）入分组了84实有患规范型/难治规范型CLL/SLL病征和44实有患规范型/难治规范型非白血病遗传病病征。ABT-199外科手术CLL/SLL的这样的话赴援为79%（全然这样的话赴援为22%），中所位停滞这样的话短时间为20.5个月初；ABT-199外科手术非白血病遗传病的这样的话赴援为48%（全然这样的话赴援为7.5%）。ABT-199的必须与obinutuzumab、idelalisib、ibrutinib匹敌，再一成为第一个港交所的Bcl-2类似常为。
SAR3419
SAR3419是Sanofi/ImmunoGen共同开发的突变偶联药常为，由anti-CD19抗病毒和线粒体常为maytansinoid连接而成。II期试验性（NCT01472887）入分组了41实有患规范型/难治规范型弥漫性大B线粒体遗传病病征，这样的话赴援为43.9%（全然这样的话赴援为12.2%）。SAR3419还主要用途外科手术B-ALL。
了了替尼
了了替尼是恒瑞医学开发的VEGFR-2类似常为，ASCO2014披露了该药外科手术胃癌症的III期试验性结果和外科手术肝线粒体癌症的II期试验性结果。胃癌症III期试验性（NCT01512745）入分组了270实有病征，按2:1包含了了替尼分组、安慰剂分组，这样的话赴援共五2.84%、0.00%，中所位PFS共五78天、53天（HR=0.44, P
淋巴癌症II期试验性（NCT01192971）入分组了121实有病征，包含850 mg分组和750 mg分组，哮喘缓解赴援共五48.57%、37.25%，中所位TTP共五4.2个月初、3.3个月初，中所位OS共五9.7个月初、9.8个月初。胃癌症III期数据库不如II期，II期引述的这样的话赴援是6.38%，中所位OS是4.83个月初vs 2.50个月初，III期数据库与泰拉非尼+奥沙利铂的II期数据库相似（Invest New Drugs. 2013, 31, 1573-1579.）。淋巴癌症II期数据库乐观，泰拉非尼的中所位OS为10.7个月初，中所位TTP为5.5个月初，了了替尼与泰拉非尼相当。
MM-121
MM-121是Sanofi以6.3亿美元从Merrimack Pharmaceuticals出售的anti-HER3抗病毒，II期试验性（NCT01447706）入分组了223实有铂阿司匹林MRSA规范型/难治规范型乳腺癌症病征，按2:1包含MM-121+吲哚分组和吲哚分组。总病征中所位PFS共五3.75个月初、3.68个月初（HR=1.03），biomarker 乙型肝炎病征HR=0.37，biomarker特征性病征HR=1.54。虽然对于总病征；也未能突出缩减PFS，但biomarker 乙型肝炎病征有临床获益的显然，biomarker 乙型肝炎占总病征的34%。
Lurbinectedin
Lurbinectedin(PM01183)是西班牙PharmaMar开发的青鱼素衍生常为，必须与DNA的小沟共价结合。II期试验性入分组了81实有铂阿司匹林MRSA规范型/难治规范型乳腺癌症病征，包含PM01183分组和同构替康分组。哮喘控制赴援共五71%、52%，PFS共五3.9个月初、2.0个月初（p=0.003），OS共五10.6个月初、5.7个月初（p=0.029）。
CRLX101 (Abstract#5581)CRLX101是Cerulean Pharma的lead candidate，将喜树碱通过共价键缀合到环糊精-选择性酯，然后自分拼装成纳表面会。II期试验性（NCT01652079）已入分组30实有患规范型乳腺癌症病征，外科手术后中所位PFS为161天，6实有病征PFS大于6个月初。19实有铂阿司匹林MRSA规范型病征中所，3实有借助于部份这样的话，14实有借助于变大。
MK-2206 (Abstract#8015)MK-2206是NCI研究的一种AKT类似常为，II期试验性（NCT01294306）入分组了80实有厄洛替尼外科手术后哮喘方面的病征。联用MK-2206、厄洛替尼外科手术后，EGFR基因突变规范型、野生规范型病征这样的话赴援共五9%、3%，哮喘控制赴援共五39%、47%，中所位PFS共五4.4个月初、4.6个月初。总的来说MK-2206是显然带来临床获益的，但对于T790M基因突变归因于的MRSA性，使用第三代EGFR类似常为显然更好。
沃利替尼
沃利替尼（HMP504/AZD6094）是AstraZeneca从上海和录之江医学出售的c-Met类似常为，I期试验性（NCT01773018）入分组了32实有后半期实质肉瘤病征。6实有状肝线粒体癌症病征中所，3实有借助于部份这样的话，另有1实有变大27%仍在一直外科手术。c-Met类似常为的开发屡屡受挫，一直则有适当的化学疗法，onartuzumab+erlotinib外科手术非小线粒体肺炎（Abstract#8000）、tivantinib外科手术三特征性乳腺癌症（Abstract#1106）都挫败了，状肝线粒体癌症或许是个转机。
ONO-4059
ONO-4059是日本Ono Pharma开发的BTK类似常为，I期试验性（NCT01659255）入分组了13实有non-GCB-DLBCL病征，所有病征以前均遵从过利妥昔抗病毒的外科手术。迄今已得到8实有病征的数据库，其中所6实有归因于部份这样的话，另外2两实有哮喘方面。ONO-4059是继ibrutinib再次又一个BTK类似常为，再一成为白血病、遗传病病征的取而代之选择。
Alisertib
Alisertib (MLN8237)是Millennium Pharma开发的Aurora A激酶类似常为，II期试验性（NCT01466881）入分组了42实有外周T线粒体遗传病。结果观察到2实有全然这样的话，7实有部份这样的话，这样的话赴援为24%。迄今Alisertib早已进到III期开发，还主要用途乳腺癌症和小线粒体肺炎。
SAR650984
SAR650984是Sanofi开发的anti-CD38抗病毒，I期试验性（NCT01084252）入分组了35实有患规范型/难治规范型结核骨髓肉瘤病征，之间遵从过IMiD、蛋白酶体类似常为的外科手术。试验性观察到2实有全然这样的话，6实有部份这样的话，这样的话赴援为24%。Sanofi还开展了SAR650984重新分组建来那度胺、类固醇的Ib期试验性（NCT01749969），这样的话赴援达到58%。Anti-CD38抗病毒外科手术结核骨髓肉瘤的效果十分不错，J&J以11亿美元从Genmab出售的daratumumab已取得FDA有所突破常为豁免。
MEK162
MEK162是Novartis开发的MEK类似常为，一项Ib/II期试验性（NCT01719380）中所入分组了14实有NRAS基因突变规范型黑素肉瘤病征，重新分组建CDK4/6类似常为LEE011外科手术后，6实有病征借助于部份这样的话。另一项Ib期试验性中所入分组了58实有后半期实质肉瘤病征，重新分组建PI3K类似常为BYL719外科手术后，3/4实有KRAS基因突变规范型乳腺癌症病征借助于部份这样的话。
免疫外科手术
ASCO2013引述了nivolumab、ipilimumab、MK-3475、MPDL3280A等几个癌症症免疫外科手术分子对恶性黑素肉瘤的临床结果，ASCO2014增加了MEDI4736、MSB0010718C、CDX-1127、ARGX-110、INCB024360、NLG-919、PF-05082566等分子及CAR-T线粒体外科手术，化学疗法扩展到了非小线粒体肺炎、肝线粒体癌症、肝癌症等多种实质肉瘤。
迄今ipilimumab已港交所，MK-3475、nivolumab都取得了FDA有所突破常为豁免，MK-3475早已准备申报港交所。MK-3475、nivolumab外科手术黑素肉瘤的大规模临床结果都要到会议当天才披露。
1、Nivolumab
Nivolumab是Bristol-Myers Squibb开发的anti-PD1抗病毒，其中所一项I期试验性（NCT01454102）入分组了20实有私自化学疗法的后半期非小线粒体肺炎病征。合理这样的话赴援为30%，中所位PFS为29.6个月初，对于9实有PDL1乙型肝炎病征，合理这样的话赴援为67%，对于6实有PDL1特征性病征，无一实有借助于这样的话，中所位PFS为23.1个月初。
一项Ib期试验性（NCT00730639）入分组了129实有以前遵从过外科手术的后半期非小线粒体肺炎病征，54%的病征以前遵从过3种以上外科手术。3 mg/kg 副起到下中所位OS为14.9个月初，1年、2年生存赴援共五56%、45%，合理这样的话赴援为17%，停滞这样的话短时间为17个月初。
另一项I期试验性（NCT01454102）入分组了46实有私自化学疗法的后半期非小线粒体肺炎病征，重新分组建nivolumab+ipilimumab外科手术后，合理这样的话赴援为22%，哮喘保持稳定赴援为33%，这样的话赴援与PDL1特征性或乙型肝炎无相关性。这个分组合毒性较多，48%的病征浮现3/4级哮喘，41%的病征中所止试验性。
另外入分组了21实有私自化学疗法的后半期非小线粒体肺炎病征，其中所20实有遵从过EGFR类似常为的外科手术。重新分组建nivolumab+erlotinib外科手术后，合理这样的话赴援为19%，24周无方面生存赴援为47%。对于20实有erlotinibMRSA规范型病征，3实有借助于部份这样的话，9实有借助于哮喘保持稳定，剩下1实有未遵从过EGFR类似常为外科手术的病征借助于部份这样的话，停滞这样的话24.3周以上。
另一项I期试验性（NCT01472081）入分组了53实有结核肝线粒体癌症病征（以前至少遵从过1种外科手术），其中所33实有遵从nivolumab+sunitinib外科手术（S分组），20实有遵从nivolumab+pazopanib外科手术（P分组）。合理这样的话赴援共五42%、45%，哮喘保持稳定赴援共五33%、35%，24周无方面生存赴援共五78%、55%。
2、MEDI4736
MEDI4736是AstraZeneca开发的anti-PDL1抗病毒，I期试验性（NCT01693562）入分组了13实有非小线粒体肺炎、8实有黑素肉瘤、5实有其他后半期实质肉瘤病征，平均早已遵从过4种外科手术。结果显示3实有非小线粒体肺炎、1实有黑素肉瘤借助于部份这样的话，另有5实有病征变大但未达到部份这样的话规范，哮喘控制赴援为46%。
3、MK-3475
MK-3475是Merck开发的anti-PD1抗病毒，I期试验性（NCT01295827）入分组了84实有私自外科手术的后半期非小线粒体肺炎病征，其中所57实有为PDL1乙型肝炎，初步结果显示这样的话赴援为36%。另外入分组了221实有以前遵从过外科手术的后半期非小线粒体肺炎病征，对于PDL1乙型肝炎病征，irRC/RECIST相符合和未相符合的这样的话赴援为15%/21%，对于PDL1特征性病征，irRC/RECIST相符合和未相符合的这样的话赴援为10%/8%。
4、MPDL3280A
MPDL3280A是Genentech开发的anti-PDL1抗病毒，I期试验性（NCT01375842）入分组了31实有尿路肝癌症病征，71%以前遵从过2种以上外科手术。迄今已得到20实有数据库，合理这样的话赴援为50%，其中所全然这样的话1实有、部份这样的话9实有。
5、INCB024360
INCB024360是Incyte Corporation开发的IDO类似常为，在重新分组建ipilimumab外科手术结核黑素肉瘤的I/II期试验性中所，首先在300 mg BID副起到下入分组了7实有病征，5实有病征浮现突出的ALT升高，随后在25 mg BID副起到下入分组了8实有病征，6实有（75%）借助于变大，其中所3实有为部份这样的话，停滞这样的话短时间共五179天、148天、127+天。NewLink Genetics开发了IDO类似常为NLG-919，已进到I期临床。
6、CDX-1127
CDX-1127 (varlilumab)是Celldex Therapeutics开发的anti-CD27抗病毒，I期试验性（NCT01460134）入分组了25实有后半期实质肉瘤、16实有黑素肉瘤、11实有肝线粒体癌症病征、19实有B线粒体遗传病病征。25实有实质肉瘤中所有4实有哮喘保持稳定（分别停滞3.0、3.8、5.7、16.8+个月初），14实有黑素肉瘤有3实有哮喘保持稳定（分别停滞2.6+、3.1+、5.7+个月初），6实有肝线粒体癌症中所有2实有哮喘保持稳定（分别停滞2.8+、2.9+个月初），19实有B线粒体遗传病中所有3实有哮喘保持稳定（分别停滞4.5、5.6、14.0个月初）和1实有全然这样的话（以前化学疗法、干线粒体移植、brentuximab vedotin都挫败了）。CD27的阴离子是CD70，arGEN-X开发了anti-CD70抗病毒，迄今正在进行I期试验性。
7、PF-05082566
PF-05082566是Pfizer开发的anti-4-1BB抗病毒，I期试验性（NCT01307267）入分组了27实有后半期实质肉瘤病征，包括11实有结帕金森氏症、6实有Merkel线粒体肉瘤，22%的病征借助于哮喘保持稳定，未断定部份这样的话或全然这样的话。
编辑： 赵双相关新闻
相关问答
